Rozporządzenie Ministra Zdrowiaz dnia 21 sierpnia 2019 r.zmieniające rozporządzenie w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających
oraz nowych substancji psychoaktywnych 1)Minister Zdrowia kieruje działem administracji rządowej - zdrowie, na podstawie §
1 ust. 2 rozporządzenia Prezesa Rady Ministrów z dnia 10 stycznia 2018 r. w sprawie
szczegółowego zakresu działania Ministra Zdrowia (Dz. U. poz. 95).
Treść rozporządzenia
Na podstawie art. 44f ustawy z dnia 29 lipca 2005 r. o przeciwdziałaniu narkomanii zarządza się, co następuje:
§ 1.
W rozporządzeniu Ministra Zdrowia z dnia 17 sierpnia 2018 r. w sprawie wykazu substancji
psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych wprowadza się następujące zmiany:
1)
odnośnik nr 2 do tytułu rozporządzenia otrzymuje brzmienie:
„
2) Niniejsze rozporządzenie w zakresie swojej regulacji wdraża:
1)
dyrektywę Parlamentu Europejskiego i Rady (UE) 2017/2103 z dnia 15 listopada 2017 r.
zmieniającą decyzję ramową Rady 2004/757/WSiSW w celu włączenia nowych substancji
psychoaktywnych do definicji narkotyku i uchylającą decyzję Rady 2005/387/WSiSW ;
2)
dyrektywę delegowaną Komisji (UE) 2019/369 z dnia 13 grudnia 2018 r. zmieniającą załącznik
do decyzji ramowej Rady 2004/757/WSiSW w odniesieniu do włączenia nowych substancji
psychoaktywnych do definicji „narkotyku” (Dz. Urz. UE L 66 z 07.03.2019, str. 3).
”
;
2)
w załączniku nr 1 do rozporządzenia „WYKAZ SUBSTANCJI PSYCHOTROPOWYCH Z PODZIAŁEM
NA GRUPY, O KTÓRYCH MOWA W ART. 32 USTAWY Z DNIA 29 LIPCA 2005 R. O PRZECIWDZIAŁANIU NARKOMANII” w:
a)
części „1. SUBSTANCJE PSYCHOTROPOWE GRUPY I-P” w tabeli uchyla się lp. 8, 39, 49,
60, 77, 80 i 84,
b)
części „2. SUBSTANCJE PSYCHOTROPOWE GRUPY II-P” w tabeli po lp. 39 dodaje się lp.
40-63 w brzmieniu:
|
c)
części „4. SUBSTANCJE PSYCHOTROPOWE GRUPY IV-P” w tabeli:
-
-uchyla się lp. 3 i 45,
-
-po lp. 72 dodaje się lp. 73 w brzmieniu:73FENAZEPAM7-bromo-5-(2-chlorofenylo)-1,3-dihydro-2/f-1,4-benzodiazepin-2-on
3)
w załączniku nr 2 do rozporządzenia „WYKAZ ŚRODKÓW ODURZAJĄCYCH Z PODZIAŁEM NA GRUPY,
O KTÓRYCH MOWA W ART. 31 USTAWY Z DNIA 29 LIPCA 2005 R. O PRZECIWDZIAŁANIU NARKOMANII, ORAZ ZE WSKAZANIEM ŚRODKÓW ODURZAJĄCYCH GRUPY IV-N DOPUSZCZONYCH DO STOSOWANIA W
LECZNICTWIE ZWIERZĄT ZGODNIE Z ART. 33 UST. 2 TEJ USTAWY” w części „1. ŚRODKI ODURZAJĄCE
GRUPY I-N” w tabeli:
a)
uchyla się lp. 1-3, 10, 24, 88, 187, 191, 193-195 i 200,
b)
po lp. 201 dodaje się lp. 202 w brzmieniu:
|
4)
załącznik nr 3 do rozporządzenia otrzymuje brzmienie określone w załączniku do niniejszego
rozporządzenia. § 2. Rozporządzenie wchodzi w życie po upływie 14 dni od dnia ogłoszenia.
1)
Minister Zdrowia kieruje działem administracji rządowej - zdrowie, na podstawie §
1 ust. 2 rozporządzenia Prezesa Rady Ministrów z dnia 10 stycznia 2018 r. w sprawie
szczegółowego zakresu działania Ministra Zdrowia (Dz. U. poz. 95).
2)
Niniejsze rozporządzenie zostało notyfikowane Komisji Europejskiej w dniu 30 lipca
2019 r. pod numerem 2019/387/PL, zgodnie z § 4 rozporządzenia Rady Ministrów z dnia
23 grudnia 2002 r. w sprawie sposobu funkcjonowania krajowego systemu notyfikacji
norm i aktów prawnych (Dz. U. poz. 2039 oraz z 2004 r. poz. 597), które wdraża postanowienia
dyrektywy (UE) 2015/1535 Parlamentu Europejskiego i Rady z dnia 9 września 2015 r.
ustanawiającej procedurę udzielania informacji w dziedzinie przepisów technicznych
oraz zasad dotyczących usług społeczeństwa informacyjnego (ujednolicenie) (Dz. Urz.
UE L 241 z 17.09.2015, str. 1).
Załącznik - Wykaz nowych substancji psychoaktywnych
1.
Wykaz nowych substancji psychoaktywnych z określeniem ich nazw i oznaczeń chemicznych
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
2.
Pochodne 2-fenyloetyloaminy - grupa I-NPS
Każdy związek pochodzący od 2-fenyloetyloaminy zawierający w strukturze cząsteczki
element A (którego szczegółowa budowa jest określona w punkcie 2.1.) połączony z elementem
B (którego szczegółowa budowa jest określona w punkcie 2.2.), o maksymalnej łącznej
masie cząsteczkowej 500 u, oraz sole tych związków, o ile istnienie takich soli jest
możliwe, i stereoizomery tych związków, o ile ich istnienie jest możliwe.
ELEMENT A
ELEMENT B
2.1.
ELEMENT A
a)
element A może zawierać następujące układy cykliczne: fenyl-, naftyl-, tetralinyl-,
metylenodioksyfenyl-, etylenodioksyfenyl-, furyl-, pirolil-, tiofuranyl-, pirydyl-,
benzofuranyl-, dihydrobenzofuranyl-, indanyl-, indenyl-, tetrahydrobenzodifuranyl-,
benzodifuranyl-, tetrahydrobenzodipiranyl-, cyklopentyl-, cykloheksyl-.
Układy cykliczne elementu A:
fenyl-
naftyl-
tetralinyl-
metylenodioksyfenyl-
etylenodioksyfenyl-
furyl-
pirolil-
tiofuranyl-
pirydyl-
benzofuranyl-
dihydrobenzofuranyl-
indanyl-
indenyl-
tetrahydrobenzodifuranyl-
benzodifuranyl-
tetrahydrobenzodipiranyl-
cyklopentyl-
cykloheksyl-
b)
atom wodoru w układach cyklicznych elementu A, o których mowa w punkcie 2.1. lit.
a, może być podstawiony w dowolnej pozycji (jednej lub kilku) podstawnikiem R w postaci
atomu fluoru, chloru, bromu, jodu lub następujących grup: alkilowej (zawierającej
do 6 atomów węgla, tj. do C6), alkenylowej (do C6), alkinylowej (do C6), alkoksylowej
(do C6), karboksylowej, alkilosulfonylowej (do C6), nitrowej. Wyżej wymienione grupy
mogą być dalej podstawione, w każdej możliwej kombinacji, o ile jest to chemicznie
możliwe, atomami lub połączeniami atomów: węgla, wodoru, azotu, tlenu, siarki, fluoru,
chloru, bromu, jodu. Otrzymane w ten sposób podstawniki mogą posiadać najdłuższy łańcuch
zawierający maksymalnie do 8 atomów (nie licząc atomów wodoru i atomów w układzie
cyklicznym elementu A).
2.2.
ELEMENT B
Podstawnikami R1, R2, R3, R4, R5, R6 w elemencie B mogą być: atom wodoru lub wymienione
poniżej atomy, grupy atomów lub układy cykliczne:
a)
podstawnikami R1 i R2 zlokalizowanymi przy atomie azotu mogą być grupy: alkilowa (do
C6), cykloalkilowa (do C6), benzylowa, alkenylowa (do C6), alkilokarbonylowa (do C6),
hydroksylowa, aminowa. Ponadto podstawniki te mogą tworzyć układ cykliczny, w którym
atom azotu zawarty jest w strukturze pierścienia (np. pirolidyna, piperydyna). Możliwe
jest również utworzenie układu cyklicznego pomiędzy atomem azotu a fragmentami elementu
B (podstawnikami od R3 do R6). Tak utworzone układy cykliczne mogą zawierać atomy
węgla, tlenu, siarki, azotu i wodoru, przy czym liczba atomów w pierścieniu może wynosić
od pięciu do siedmiu. Do grupy I-NPS nie zalicza się związków, w których atom azotu
stanowi część układu cyklicznego skondensowanego z elementem A.
Wyżej wymienione podstawniki R1 i R2 mogą być dalej podstawione, w każdej możliwej
kombinacji, o ile jest to chemicznie możliwe, atomami lub połączeniami atomów: węgla,
wodoru, azotu, tlenu, siarki, fluoru, chloru, bromu, jodu. Otrzymane w ten sposób
nowe podstawniki mogą posiadać najdłuższy łańcuch zawierający maksymalnie do 10 atomów
(nie licząc atomów wodoru i atomów w układzie cyklicznym),
b)
podstawnikami R3, R4, R5, R6 mogą być atomy: fluoru, chloru, bromu, jodu lub grupy:
alkilowa (do C10), cykloalkilowa (do C10), benzylowa, fenylowa, alkenylowa (do C10),
alkinylowa (do C10), hydroksylowa, alkoksylowa (do C10), alkilosulfonylowa (do C10),
alkiloksykarbonylowa (do C10), przy czym możliwe jest utworzenie połączenia każdego
z podstawników R3, R4, R5 lub R6 zarówno z podstawnikiem R, jak i układem cyklicznym
elementu A, lub utworzenie połączenia pomiędzy podstawnikami od R3 do R6 prowadzące
do zamknięcia pierścienia i powstania struktury cyklicznej. Powstałe w ten sposób
struktury cykliczne mogą zawierać od czterech do sześciu atomów. Wyżej wymienione
podstawniki R3, R4, R5, R6 i powstałe struktury cykliczne mogą być dalej podstawione,
w każdej możliwej kombinacji, o ile jest to chemicznie możliwe, atomami lub połączeniami
atomów: węgla, wodoru, azotu, tlenu, siarki, fluoru, chloru, bromu, jodu. Otrzymane
w ten sposób nowe podstawniki mogą posiadać najdłuższy łańcuch zawierający maksymalnie
do 10 atomów (nie licząc atomów wodoru i atomów w układach cyklicznych). Jeśli podstawniki
od R3 do R6 są częścią pierścienia zawierającego atom azotu elementu B, to dalsze
podstawienia podlegają ograniczeniom określonym w punkcie 2.2. lit. a.
3.
Pochodne katynonu (2-amino-1-fenylopropan-1-onu) - grupa II-NPS
Każdy związek pochodzący od 2-amino-1-fenylopropan-1-onu zawierający w budowie cząsteczki
element A (którego szczegółowa budowa jest określona w punkcie 3.1.), połączony z
elementem B (którego szczegółowa budowa jest określona w punkcie 3.2.), o maksymalnej
łącznej masie cząsteczkowej 500 u oraz sole tych związków, o ile istnienie takich
soli jest możliwe, i stereoizomery tych związków, o ile ich istnienie jest możliwe.
ELEMENT A
ELEMENT B
3.1.
ELEMENT A:
a)
element A może zawierać następujące układy cykliczne: fenyl-, naftyl-, tetralinyl-,
metylenodioksyfenyl-, etylenodioksyfenyl-, furyl-, pirolil-, tiofuranyl-, pirydyl-,
benzofuranyl-, dihydrobenzofuranyl-, indanyl-, indenyl-, tetrahydrobenzodifuranyl-,
benzodifuranyl-, tetrahydrobenzodipiranyl-, cyklopentyl-, cykloheksyl-.
Układy cykliczne elementu A:
fenyl-
naftyl-
tetralinyl-
metylenodioksyfenyl-
etylenodioksyfenyl-
furyl-
pirolil-
tiofuranyl-
pirydyl-
benzofuranyl-
dihydrobenzofuranyl-
indanyl-
indenyl-
tetrahydrobenzodifuranyl-
benzodifuranyl-
tetrahydrobenzodipiranyl-
cyklopentyl-
cykloheksyl-
b)
atom wodoru w układach cyklicznych elementu A, o których mowa w punkcie 3.1. lit.
a, może być podstawiony w dowolnej pozycji (jednej lub kilku) podstawnikiem R w postaci
atomu fluoru, chloru, bromu, jodu lub następujących grup: alkilowej (zawierającej
do 6 atomów węgla, tj. do C6), alkenylowej (do C6), alkinylowej (do C6), alkoksylowej
(do C6), karboksylowej, alkilosulfonylowej (do C6), nitrowej. Wyżej wymienione grupy
mogą być dalej podstawione, w każdej możliwej kombinacji, o ile jest to chemicznie
możliwe, atomami lub połączeniami atomów: węgla, wodoru, azotu, tlenu, siarki, fluoru,
chloru, bromu, jodu. Otrzymane w ten sposób podstawniki mogą posiadać najdłuższy łańcuch
zawierający maksymalnie do 8 atomów (nie licząc atomów wodoru i atomów w układzie
cyklicznym).
3.2.
ELEMENT B
Podstawnikami R1, R2, R3, R4 w elemencie B mogą być: atom wodoru lub wymienione poniżej
atomy, grupy atomów lub układy cykliczne:
a)
podstawnikami R1 i R2 zlokalizowanymi przy atomie azotu mogą być grupy: alkilowa (do
C6), cykloalkilowa (do C6), benzylowa, alkenylowa (do C6), alkilokarbonylowa (do C6),
hydroksylowa, aminowa. Ponadto podstawniki te mogą tworzyć układ cykliczny, w którym
atom azotu zawarty jest w strukturze pierścienia (np. pirolidyna, piperydyna). Możliwe
jest również utworzenie układu cyklicznego pomiędzy atomem azotu a fragmentem elementu
B (podstawniki od R3 do R4). Tak utworzone układy cykliczne mogą zawierać atomy węgla,
tlenu, siarki, azotu i wodoru, przy czym liczba atomów w pierścieniu może wynosić
od pięciu do siedmiu. Wyżej wymienione podstawniki R1 i R2 mogą być dalej podstawione,
w każdej możliwej kombinacji, o ile jest to chemicznie możliwe, atomami lub połączeniami
atomów: węgla, wodoru, azotu, tlenu, siarki, fluoru, chloru, bromu, jodu. Otrzymane
w ten sposób nowe podstawniki mogą posiadać najdłuższy łańcuch zawierający maksymalnie
do 10 atomów (nie licząc atomów wodoru i atomów w układzie cyklicznym),
b)
podstawnikami R3 i R4 mogą być atomy: fluoru, chloru, bromu, jodu lub grupy: alkilowa
(do C10), cykloalkilowa (do C10), benzylowa, fenylowa, alkenylowa (do C10), alkinylowa
(do C10), hydroksylowa, alkoksylowa (do C10), alkilosulfonylowa (do C10), alkiloksykarbonylowa
(do C10), przy czym możliwe jest utworzenie połączenia podstawnika R3 lub R4 zarówno
z podstawnikiem R, jak i układem cyklicznym elementu A, lub utworzenie połączenia
pomiędzy podstawnikami od R3 do R4 prowadzące do zamknięcia pierścienia i powstania
struktury cyklicznej. Powstałe w ten sposób struktury cykliczne mogą zawierać od czterech
do sześciu atomów. Wyżej wymienione podstawniki R3, R4 i powstałe struktury cykliczne
mogą być dalej podstawione, w każdej możliwej kombinacji, o ile jest to chemicznie
możliwe, atomami lub połączeniami atomów: węgla, wodoru, azotu, tlenu, siarki, fluoru,
chloru, bromu, jodu. Otrzymane w ten sposób nowe podstawniki mogą posiadać najdłuższy
łańcuch zawierający maksymalnie do 10 atomów (nie licząc atomów wodoru i atomów w
układach cyklicznych).
4.
Syntetyczne kannabinoidy (kannabinomimetyki) - grupa III-NPS
Każdy związek zawierający w swojej budowie cztery elementy struktury określone jako:
grupa podstawowa, łącznik, grupa przyłączona, łańcuch boczny, których szczegółowa
budowa jest opisana w punktach od 4.1. do 4.4., oraz sole tych związków, o ile istnienie
takich soli jest możliwe, i stereoizomery tych związków, o ile ich istnienie jest
możliwe.
Modelowa struktura syntetycznych kannabinoidów przedstawiona jest na przykładzie 1-fluoro-JWH-018:
4.1.
Grupa podstawowa
Grupa podstawowa może zawierać następujące układy cykliczne: indol-1,3-diyl, indazol-1,3-diyl,
benzimidazol-1,2-diyl, 4-azaindol-1,3-diyl, 4-azaindazol-1,3-diyl, 5-azaindol-1,3-diyl,
5-azaindazol-1,3-diyl, 6-azaindol-1,3-diyl, 6-azaindazol-1,3-diyl, 7-azaindol-1,3-diyl,
7-azaindazol-1,3-diyl, karbazol-1,4-diyl, pirazol-1,5-diyl, pirazol-1,3-diyl, 4-chinolon-1,3-diyl.
Układy cykliczne grupy podstawowej:
|
Podstawnikami R1, R2, R3 w grupie podstawowej stanowiącej jeden z układów opisanych
w lit. a-o mogą być atomy wodoru, fluoru, chloru, bromu, jodu lub grupy: metylowa,
metoksylowa, nitrowa.
Podstawnikiem X w grupie podstawowej stanowiącej jeden z układów opisanych w lit.
a, e, g, i, k może być atom wodoru, fluoru, chloru, bromu, jodu lub grupa metylowa.
Podstawnikiem R w grupie podstawowej stanowiącej układ opisany w lit. p może być atom
wodoru, fluoru, chloru, bromu, jodu lub grupa tiofenylowa, przy czym przyłączenie
grupy tiofenylowej do grupy podstawowej następuje poprzez atom siarki.
4.2.
Łącznik do grupy podstawowej
Łącznikami do grupy podstawowej mogą być:
a)
grupa karbonylowa lub azakarbonylowa,
b)
grupa karboksyamidowa (łączenie do struktury podstawowej następuje poprzez węgiel
przy grupie karbonylowej), przy czym możliwe jest utworzenie dodatkowego połączenia
pomiędzy podstawnikiem (zbudowanym z atomów węgla i wodoru) zlokalizowanym przy atomie
azotu grupy amidowej oraz atomem węgla w pozycji 2 grupy podstawowej opisanej w punkcie
4.1. lit. a, prowadzące do utworzenia sześcioczłonowego pierścienia,
c)
grupa karboksylowa (łączenie do struktury podstawowej następuje poprzez węgiel przy
grupie karbonylowej),
d)
układ cykliczny mogący zawierać atomy węgla lub heteroatomy: azot, tlen, siarkę, o
wielkości pierścienia do 5 atomów (wliczając atomy węgla i heteroatomy), przyłączony
bezpośrednio do grupy podstawowej, z podwójnym wiązaniem do atomu azotu w miejscu
przyłączenia.
4.3.
Grupa przyłączona
Grupa przyłączona może stanowić kombinacje atomów: węgla, wodoru, azotu, tlenu, siarki,
fluoru, chloru, bromu, jodu, o maksymalnej łącznej masie atomowej 400 u, tworzące
następujące struktury:
a)
nasycony, nienasycony lub aromatyczny pierścień, łącznie z policyklicznymi i heterocyklicznymi,
dowolnie podstawiony, przy czym możliwe jest także przyłączenie pierścienia do łącznika
poprzez podstawnik,
b)
prosty lub rozgałęziony łańcuch węglowy, mogący zawierać w strukturze również heteroatomy,
dowolnie podstawiony, liczący maksymalnie do 12 atomów w najdłuższym łańcuchu (nie
licząc atomów wodoru).
4.4.
Łańcuch boczny
Łańcuch boczny, przyłączony do grupy podstawowej w sposób opisany w punkcie 4.1. lit.
a-p, który może mieć postać następujących struktur:
a)
nasycony lub pojedynczo nienasycony, prosty lub rozgałęziony łańcuch węglowodorowy,
w którym zamiast atomów węgla mogą znajdować się atomy tlenu lub siarki, otrzymany
w ten sposób łańcuch boczny może posiadać swój najdłuższy łańcuch zawierający od trzech
do siedmiu atomów (bez uwzględniania atomów wodoru), przy czym atomy wodoru w łańcuchu
mogą być podstawione atomami fluoru, chloru, bromu, jodu lub grupami: trifluorometylową
lub cyjanową,
b)
nasycony, nienasycony lub aromatyczny pierścień zawierający pięć, sześć lub siedem
atomów węgla, które mogą być zastąpione atomami azotu, tlenu lub siarki, przyłączony
do grupy podstawowej bezpośrednio lub poprzez grupę metylenową, etylenową lub 2-oksoetylenową,
przy czym atomy wodoru w pierścieniu mogą być podstawione dodatkowo atomami fluoru,
chloru, bromu, jodu lub grupami: trifluorometylową, metoksylową lub cyjanową. Ponadto
atom wodoru przy atomie azotu może być podstawiony grupą metylową lub etylową.
5.
Pochodne fentanylu grupy IV-NPS
Każdy związek zawierający strukturę I, II lub III o maksymalnej łącznej masie cząsteczkowej
500 u, w której w pozycjach Rn, R1, R2, R3 mogą być podstawione atomy lub grupy atomów
niezależnie od miejsca podstawienia, zgodnie z poniższym opisem oraz sole tych związków,
o ile istnienie takich soli jest możliwe, i stereoizomery tych związków, o ile ich
istnienie jest możliwe.
STRUKTURA I
STRUKTURA II
STRUKTURA III
5.1.
W strukturze I, II i III:
a)
atom wodoru w pierścieniu A i C może być podstawiony w dowolniej pozycji (jednej lub
kilku) podstawnikiem (Rn) w postaci atomu chloru, fluoru, bromu, jodu lub grupy: alkilowej
(do 6 atomów węgla, tj. do C6), alkoksylowej (do C6),
b)
atom wodoru w pierścieniu B może być podstawiony w dowolniej pozycji (jednej lub kilku)
podstawnikiem (Rn) w postaci atomu chloru, fluoru, bromu, jodu lub grupy: alkilowej
(do C6), O-alkilokarboksylowej (do C6) połączony z pierścieniem poprzez atom węgla grupy alkilowej
reszty kwasowej,
c)
pierścień C może być zastąpiony przez układ cykliczny (nasycony, nienasycony lub aromatyczny)
zawierający do 6 atomów węgla tworzących pierścień, przy czym atom węgla może być
zastąpiony heteroatomami takimi jak: tlen, siarka, azot,
d)
podstawnikiem R2 i R3 może być grupa: alkilowa (do C6) lub hydroksylowa.
5.2.
W strukturze I i II:
Podstawnikiem R1 może być grupa: alkilowa (do C6), alkenylowa (do C6), alkinylowa
(do C6), alkoksylowa (do C6), alkilokarboksylowa (do C6) przyłączona poprzez węgiel
grupy alkilowej lub metylenodioksyfenylowa przyłączona poprzez węgiel z pierścienia
aromatycznego lub układ cykliczny (nasycony, nienasycony) zawierający do 6 atomów
węgla tworzących pierścień, przy czym atom węgla może być zastąpiony następującymi
heteroatomami: tlen, siarka, azot, ponadto pierścień może zawierać podstawniki w postaci
atomów chloru, bromu, fluoru lub grupy alkilowej (do C6).
6.
Benzodiazepiny grupa V-NPS
Każdy związek z grupy benzodiazepin zawierający grupę podstawową, szczegółowo określoną
w punkcie 6.1, w tym grupę podstawową 1 dla pochodnych benzodiazepin przedstawionych
w punkcie 6.1. w lit. a-f oraz grupę podstawową 2 dla pochodnych triazolowych i grupę
podstawową 3 dla pochodnych imidazolowych benzodiazepin przedstawionych w punkcie
6.1. w lit. a-f o maksymalnej masie cząsteczkowej 600 u, oraz sole tych związków,
o ile istnienie takich soli jest możliwe, i stereoizomery tych związków, o ile ich
istnienie jest możliwe.
6.1.
Grupa podstawowa
Podstawnikami od R1 do R7 oraz X w grupie podstawowej, stanowiącej jeden z układów
opisanych w lit. a-f, mogą być atomy lub grupy szczegółowo opisane w punkcie 6.2.
Układy grupy podstawowej:
|
6.2.
Podstawniki
a)
podstawnikiem R1 skondensowanym z siedmioczłonowym pierścieniem heterocyklicznym diazepiny
może być następujący układ cykliczny: benzen, tiofuran, pirydyna (przy czym heteroatomy
w skondensowanym pierścieniu tiofuranowym lub pirydynowym mogą znajdować się w dowolnej
pozycji poza siedmioczłonowym pierścieniem struktury diazepiny). Ponadto podstawnik
R1 może być podstawiony jednym lub większą liczbą podstawników w dowolnych pozycjach
poza siedmioczłonowym pierścieniem heterocyklicznym diazepiny, wybranych spośród atomów:
fluoru, chloru, bromu, jodu lub grup: metylowej, etylowej, nitrowej, aminowej w każdej
możliwej kombinacji, o ile jest to chemicznie możliwe,
b)
podstawnikiem R2 może być układ cykliczny: fenyl-, pirydyl- (przy czym atom azotu
może znajdować się w dowolnej pozycji w pierścieniu pirydylowym), cykloheksenyl- (przy
czym podwójne wiązanie może znajdować się w dowolnej pozycji w pierścieniu cykloheksenylowym).
Ponadto pierścień fenylowy lub pirydylowy może być podstawiony jednym lub większą
liczbą podstawników w dowolnych pozycjach, wybranych spośród atomów fluoru, chloru,
bromu, jodu lub grup: metylowej, etylowej, nitrowej, aminowej w każdej możliwej kombinacji,
o ile jest to chemicznie możliwe,
c)
podstawnikiem R3 może być atom wodoru lub grupa: hydroksylowa, karboksylową, etoksykarbonylowa,
(N,N-dimetylo)karbamoilowa, metylowa,
d)
podstawnikiem R4 może być atom wodoru lub grupa: metylowa, etylowa. Możliwe jest również,
że w miejsce podstawników R4 i R3 obecna jest grupa karbonylowa (C=O) utworzona z
atomem węgla pierścienia,
e)
podstawnikiem R5 może być atom wodoru lub grupa: metylowa, etylowa, (N,N-dimetyloamino)metylowa,
(N,N-dietyloamino)metylowa, (N,N-dimetyloamino)etylowa, (N,N-dietyloamino)etylowa,
(cyklopropylo)metylowa, (trifluorometylo)metylowa, prop-2-yn-1-ylowa,
f)
podstawnikiem R6 może być atom wodoru lub grupa: metylowa, hydroksylowa,
g)
podstawnikiem R7 może być atom wodoru lub grupa: metylowa, etylowa. W 1,5-benzodiazepinach,
1,5-tienodiazepinach, 1,5-pirydodiazepinach, możliwe jest również, że w miejsce podstawnika
R4 i R3 obecna jest grupa karbonylowa utworzona z atomem węgla pierścienia (C=O).
Ponadto 1,5-benzodiazepiny, 1,5-tienodiazepiny, 1,5-pirydodiazepiny mogą również posiadać
w miejsce podstawników R2 i R7 wiązanie podwójne do atomu azotu w pozycji 5 struktury
diazepiny z zachowaniem podstawnika R6 w pozycji 4,
h)
podstawnikiem X może być atom tlenu, siarki lub grupa: iminowa, N-metyloiminowa. Jeśli
podstawnikiem R5 jest wodór, to jako postacie tautomeryczne tych związków mogą występować
odpowiednie enole, tioenole lub enaminy.